阿托品为一类抗胆碱能药物,非选择性竞争拮抗M 胆碱受体,对5种类型的M受体(M1~M5)都有很强的亲和力。
1、阿托品延缓近视眼进展的主要机制是由于其M3受体拮抗作用于胆碱能受体,引起睫状肌麻痹导致的调节放松。
2、有研究显示,选择性M1受体阻滞剂(如哌仑西平)同样可以延缓近视眼进展,而且阿托品对无胆碱能受体以及摧毁 E‑W 核或视神经的眼睛仍然有效。
3、阿托品能通过刺激多巴胺和一氧化氮的释放,降低 γ-氨基丁酸转运体的合成,增厚巩膜、增加脉络膜渗透性,进而增加血供抑制近视眼进展。
从上述研究来看,阿托品可能通过多种机制延缓近视眼进展。而经临床实验来看,0.01%浓度的阿托品停药后反弹程度较小,显示出更持久的延缓近视眼进展的效果。
为了延缓近视的发展,在医生确定孩子可以使用低浓度阿托品后,一般是需要长期使用的,目前的研究显示连续使用两到三年都是安全的。
最新的共识建议,对于0.01%阿托品滴眼液应答良好(例如第2年几乎没有近视进展或进展不超过50度),尤其是在13 岁及以上儿童青少年,可考虑停药并密切观察反弹效应。对于年龄小、近视进展快、应答一般的儿童青少年,可继续用药来维持更好的近视防控效果,直至应答良好或青春中后期停药,但需严密随访,监控用药后不良反应及安全性。
效果
既往研究显示,两年内使用1%、0.5%、0.1%以及0.01%浓度的阿托品,近视延缓率分别约为80%、75%、70%和60%。
以0.01%阿托品为例,假如没使用阿托品每年近视度数增长100度,使用后每年度数增长可以控制在40度左右。
安全性
阿托品有悠久的应用历史,安全性得到了临床验证。阿托品的不良反应跟浓度有关系,浓度越小,眼部和全身不良反应越低。在0.01%阿托品滴眼液防控近视进展的研究中,尚未发现与药物使用相关的严重全身不良反应。眼部不良反应症状轻微、发生率较低,并且会随着用药时间延长逐渐耐受。
0.01%阿托品滴眼液应用后可能出现的不良反应有:瞳孔散大、畏光反应和眼压升高、调节能力和近视力下降、过敏反应。一般建议3个月复查一次或遵医嘱。