抗组胺类药物是临床上应用最广泛的抗过敏药物之一，主要用于缓解过敏反应（如荨麻疹、过敏性鼻炎）和抑制组胺介导的炎症反应。根据药物特性，抗组胺药可分为第一代和第二代两大类，近年来还衍生出代谢产物更优的“第三代”药物。本文将从作用机制、代表药物、用药指征及注意事项等方面进行系统梳理。

一、抗组胺药的作用机制

组胺是人体内重要的炎症介质，通过与H1受体结合引发血管扩张、平滑肌收缩、瘙痒等症状。抗组胺药通过竞争性拮抗H1受体，阻断组胺的生物学效应，从而缓解过敏反应。

二、常用药物分类与比较

1. 第一代抗组胺药

代表药物：苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪（非那根）

①优势：

脂溶性高，易透过血脑屏障，中枢抑制作用强，可用于镇静、止吐（如晕动症）。

起效快，对急性过敏反应（如急性荨麻疹）有较好的短期控制效果。

②用药指征：

急性过敏症状的短期缓解

晕动症、失眠（利用其镇静作用）

③不良反应：

显著的中枢抑制（嗜睡、乏力）、抗胆碱能效应（口干、便秘、尿潴留）。

长期使用可能导致认知功能下降。

④注意事项：

服药期间避免驾驶或操作精密仪器。

青光眼、前列腺肥大患者慎用（因抗胆碱能作用）。

2. 第二代抗组胺药

代表药物：西替利嗪、氯雷他定、依巴斯汀、非索非那定

①优势：

脂溶性低，不易透过血脑屏障，嗜睡等副作用显著减少。

作用时间长（半衰期12-24小时），每日一次给药，依从性高。

安全性更高，适合长期使用（如慢性荨麻疹、过敏性鼻炎）。

②用药指征：

慢性过敏性疾病的维持治疗

季节性过敏性鼻炎、花粉症

皮肤过敏（如湿疹、皮炎）

③不良反应：

偶见头痛、口干、胃肠道不适。

极少数可能引发心律失常（如特非那定，已退市）。

④注意事项：

肝肾功能不全者需调整剂量（如西替利嗪经肾脏排泄）。

部分药物与 CYP3A4 抑制剂（如大环内酯类抗生素）联用需谨慎（如依巴斯汀）。

3. 第三代抗组胺药

代表药物：左西替利嗪（西替利嗪活性代谢物）、地氯雷他定（氯雷他定代谢物）

①优势：

代谢产物活性更高，副作用进一步降低。

起效更快（如左西替利嗪1小时内起效），作用更持久。

②用药指征：

对第二代药物疗效不佳的中重度过敏患者

需快速缓解症状的急性过敏

③不良反应：与第二代类似，但发生率更低。

三、横向对比：关键差异总结

四、特殊人群用药建议

1、儿童：首选第二代药物（如西替利嗪、氯雷他定），避免第一代对认知功能的影响。

2、孕妇：权衡利弊，氯雷他定和西替利嗪在妊娠中晚期相对安全（FDA分类B级）。

3、老年人：优选第二代药物，避免第一代药物的抗胆碱能副作用加重认知障碍或跌倒风险。

五、临床选择原则

1、急性症状：短期联用第一代（快速起效）和第二代（长效控制）。

2、慢性疾病：第二代/第三代单药长期维持，必要时剂量加倍（需遵医嘱）。

3、合并其他疾病：避免与中枢抑制剂（如酒精）、抗胆碱药（如阿托品）联用。

抗组胺药的选择需综合考量疾病类型、患者年龄、合并症及药物特性。第二代和第三代药物凭借其安全性已成为主流，而第一代药物在特定场景下仍不可替代。合理用药的核心在于平衡疗效与安全性，避免“一刀切”的用药模式。

参考资料：

《中国荨麻疹诊疗指南（2022）》《过敏性鼻炎诊断和治疗指南（2022）》